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技術(shù)應(yīng)用任重道遠(yuǎn)
上個世紀(jì)80年代，該公司的科技創(chuàng)始人Springer博士對整合素的最初發(fā)現(xiàn)推動了第一代針對整合素的研發(fā)項目，六種注射型整合素療法被批準(zhǔn)用于治療包括多發(fā)性硬化癥、潰瘍性大腸炎、克羅恩病、牛皮癬、急性冠狀動脈綜合征和經(jīng)皮冠狀動脈介入期間的并發(fā)癥在內(nèi)的疾病。
“實際上，Springer的發(fā)現(xiàn)催生了六種不同的藥物的出現(xiàn)，其中受益于此的一些藥企當(dāng)時的規(guī)模已經(jīng)變得非常龐大。”Morphic的總裁及首席執(zhí)行官Praveen Tipirneni博士在接受采訪時透露，“但因為臨床使用后仍然存在很多問題，大量的制藥公司后來走下坡路，有一些甚至最后退出了行業(yè)。”
在后期的研究中，他們發(fā)現(xiàn)這些問題源自于沒有有效設(shè)計靶向小分子候選物去阻斷整合素的蛋白質(zhì)間的相互作用。居于這個理念，Morphic Therapeutic開發(fā)了一個獨特的平臺，從構(gòu)建和解析超高分辨率的整合素晶體結(jié)構(gòu)入手，設(shè)計研發(fā)最有潛力的小分子化合物。
Praveen Tipirnen表示，目前他們將同步推進(jìn)兩個項目——已驗證的生物制劑靶向的小分子，同時還有新靶向的小分子。特定的戰(zhàn)略投資者們對這兩種項目都抱有興趣。
“有意思的是，這是計算機(jī)化學(xué)公司Schrödinger第一次對外投資。”Praveen Tipirneni說道，他們希望能仿照與Schrödinger同屬伙伴關(guān)系的Nimbus。今年春天，Nimbus制藥公司將ACC（乙酰輔酶A羧化酶）抑制劑項目，賣給了GILD（Gilead Sciences），前期投資4億美元，后追加至8億美元，成為Nimbus事業(yè)發(fā)展的里程碑之一。
“從物化學(xué)視角看，我們已經(jīng)有了完美的小分子制劑，但以前他們總不如生物制劑效果好。現(xiàn)在我們知道了原因：一種理論證實，整合素是一種激動劑，它強(qiáng)化了信號傳導(dǎo)而非抑制。生物制劑的物理體積龐大，所以能抑制整合素粘附細(xì)胞，也因此效果更好。”Praveen Tipirneni這樣總結(jié)道。
“但是過去沒有人能做出整合素小分子�，F(xiàn)在我們可以把整合素封閉式鎖定，最終目的是為了創(chuàng)造出史無前例的適合整合素的小分子。在慢性病多發(fā)領(lǐng)域，藥丸的便利性將會成為巨大優(yōu)勢。”他補(bǔ)充說。
據(jù)了解，目前Morphic正在與Schrödinger合作，利用計算機(jī)化學(xué)軟件和服務(wù)，加速開發(fā)設(shè)計出滿足發(fā)展需求的候選迭代品。（來源：第一財經(jīng)日報 作者：王悅） 共2頁 上一頁 [1] [2] 京東企業(yè)購加快醫(yī)藥行業(yè)布局 海正輝瑞勇嘗電商采購新模式 克唑替尼適用范圍再次擴(kuò)大 輝瑞為中國患者帶來福音 葛蘭素史克牙膏廣告被指夸大 涉事產(chǎn)品國內(nèi)電商有售 葛蘭素史克旗下舒適達(dá)牙膏虛假宣傳被罰4萬元 金戈上市一年銷量超偉哥？白云山曬成績單叫板輝瑞 搜索更多: 葛蘭素史克 輝瑞 |
